艾伯维放弃 Filgotinib 转而开发计划自有 JAK 抑制剂 ABT-494

艾伯维将从 Galapagos 特许授予的一款 JAK 类固醇特权一再索回，并转而年底前要将其自己的抗生素推进到 3 期试验性当中。艾伯维的 ABT-494 在两项对氨甲蝶呤或一种炎症变异（TNF）阻滞剂没有充分响应的类风湿病症患者参与的试验性当中授予非典型结果，而这些结果也促使艾伯维不得不放弃 Galapagos 的 JAK 类固醇。

这项不得不对安特卫普 Galapagos 的股价造成根本性直接影响，在投资者获悉艾伯维不得不索回 Filgotinib 的特权时，Galapagos 的股价应声下跌近 20%。分析香港市民确信，其当中的主因意味著是 Galapagos 抗生素不太稳定的副作用及临床前研究当中所捕捉到到的实用性信号（男性生殖毒性），但在写这篇文章时这未曾得到断定。

在 JAK 类固醇市场当中，以前的多家公司以前将沦为面对面的的企业，两家新公司都声并称他们的化合物是「比较好的」，他们试图单打独斗联合利华的托法替尼，托法替尼是目前唯一一款获批用以类风湿病症抗生素的 JAK 类固醇。

「我们确信 ABT-494 有意味著沦为患者一种一流的治疗抗生素，」艾伯维高级顾问物理充任 Severino 并称。「在我们也许，由于不确定性主因不够少，ABT-494 也包括了进入 3 期开发的一种不够较慢途径。」

与此同时，Galapagos 表示该新公司也看到了「Filgotinib 在研发当中的一条较慢途径」，并称该新公司已在与多家对特许该抗生素感兴趣的葛兰素史克新公司开展洽谈。托法替尼于 2012 年被首次批准后用以治疗类风湿病症，明年上半年该抗生素实现 2.24 亿美元销售，这一销售仍是相当开明的，但与 2014 年同期相比相比之下是两倍，这表明该系列产品正要蓄势待发。

这款抗生素的发展已受到 FDA 不得不的制约，FDA 仅有批准后该抗生素 5 mg 一天两次的副作用，并称 10 mg 副作用不被确信有充分的意味著性-受益比率，同时联合利华这款专营权抗生素在欧洲堪称所受到磨难，欧盟没想到作罢后这款抗生素。

与此同时，联合利华也面临着其它 JAK 类固醇开发商的激烈竞争，其当中包括 Incyte 与礼来日用一次的 Baricitinib，这款抗生素明年底前将完成一项 3 期试验性。ABT-494 也将作为一款日用一次的治疗抗生素开展试验。

JAK 是 Janus 激酶的缩写，在多种慢性病疾病及一些一般来说的结核病当中，有些酶被作为抗生素的途径，而 JAK 就是这一后代当中的一种酶。这种酶有多种不同的HIV-（如 JAK-1、JAK-2 和 JAK-3），所有在研的该类类固醇稍有不同，一些HIV-与其它HIV-相比有不够好的活性。

例如，Baricitinib 对 JAK-3 HIV-不太有活性，而 Galapagos 表示，Filgotinib 对 JAK-1 HIV-有高度的特异性，据这家安特卫普的新公司并称，该抗生素对 JAK-1 HIV-的特异性堪称 ABT-494 的三倍。

目前，托法替尼与这些抗生素相互间假象的关联仅有是猜测，在任何一流的声并称可以判定先前，医生正要到时 3 期结果及潜在的对比试验性。与此同时，联合利华试图用托法替尼一种日用一次的制剂（如果授予批准后，其意味著于 2016 年上半年上市）及新的适应症（如银屑病）来成立其自己的市场领先地位。

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编辑： 冯志华